A Ketorolac rendkívül hatékony, nem narkotikus gyógyszer, jelentős fájdalomcsillapító hatású, és nem-hormonális gyógyszerekkel rendelkezik, amelyek gyulladásgátló hatással rendelkeznek. Ezenkívül csökkenti a lázat és megakadályozza a vérrögök kialakulását.

Kiadási formák és összetétel

A gyógyszert négy farmakológiai formában állítják elő. Az összes gyógyászati ​​formában jelen lévő fő terápiás anyag a ketorolak-trometamin (trometamol).

 

A gyógyszeres kezelés formái:

  1. Fehér, kerek domború tabletta héjában, 10 egység sejthólyagokba helyezve, 10 mg terápiás anyag tartalommal egy tablettában.
  2. Ketorol külső színtelen gél topikális alkalmazásra, a terápiás anyag koncentrációja 2%, azaz 20 mg ketorolak van jelen 1 gramm gélben. 30 gramm alumíniumcsövekbe csomagolják.
  3. Halványsárga átlátszó oldat injekcióhoz az izomba és a vénába 1 ml-es ampullákban, amely 30 mg terápiás komponenst tartalmaz. A kontúr buborékcsomagolásban 5 ampulla található.
  4. Szemcsepp, amelynek hatóanyag-koncentrációja 0,1 vagy 0,5%.

A gyógyszer összes orvosi formátumát kartondobozba csomagolják, csatolt orvosi utasításokkal együtt.

Farmakológiai hatás, farmakodinamika és farmakokinetika

Terápiás tulajdonságok

A gyógyszer jelentősen csökkenti a fájdalmat, elnyomja a gyulladást és a lázat az első és a második típusú ciklooxigenáz (COX) enzim aktivitásának elnyomásával, amely részt vesz a fájdalom, a gyulladásos folyamatok és a láz kialakulásának mechanizmusában.

Az opiát fájdalomcsillapítóktól eltérően, a Ketorolac nem mutat pszichotróp hatást, nem okoz eufóriát és álmosságot, nem gátolja a légzőrendszert, nem okoz függőséget, nem befolyásolja a szervek izomrostainak tónusát.

A fájdalomcsillapító hatás fokát tekintve a gyógyszer jobb, mint a legtöbb többi fájdalomcsillapító és nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, és injekciózás esetén összehasonlítható a kodeinnel és a morfinnal.

A fájdalomcsillapító hatás kezdetét az injekció beadása után fél óra elteltével, a tabletták bevétele után - kb. 45-60 perc elteltével észleljük. Az injekció maximális fájdalomcsillapító hatása 1-2 óra után, belső beadás után - 2-3 óra után érhető el. A fájdalomcsillapító hatás 4-8 órán belül megmarad, amelyet a fájdalom szindróma súlyossága határoz meg.

farmakokinetikája

A gyógyszer biohasznosulása (tabletta és injekciók alkalmazásával), vagyis a fájdalmas fókuszba jutó ketorolak mennyisége csaknem 100%.

Intravénás injekcióval a hatóanyag gyorsan és teljes mértékben felszívódik, míg a plazmában a ketorolak 99% -a fehérjéhez kötött állapotban van. A tabletták bevételekor az emésztőrendszer felszívódása szintén aktív és teljes.

Az az idő, amikor a ketorolac maximális koncentrációja a vérben megfigyelhető, ha a tablettát üres hasán veszi, 40 perc. A zsíros ételek befogadása csökkenti a plazma hatóanyag-mennyiségét, miközben a legmagasabb koncentráció elérésének ideje 90-100 percre növekszik.

A terápiás anyag átjut a placentán és az anyatejbe, ami a gyógyszer szoptató és terhes nők számára történő korlátozásának következménye.

Szemészeti cseppek beinjekciózásakor a látószerv szövetében a legnagyobb ketorolakmennyiséget észlelik körülbelül 30–60 perc elteltével, kivéve a ciliáris test és az írisz szöveteit, amelyekben a hatóanyag koncentrációja a cseppek bevezetése után legfeljebb 4 órával érhető el.

A gél felhordásakor vagy szemcsepp formájú oldat bepótolásakor (ha betartják az adagokat és a kezelési rendet) a ketorolak az általános véráramba való felszívódása nagyon alacsony, tehát gyakorlatilag nincs általános hatása a testre.

A gyógyszer elfogadott adagjának több mint felét a májenzimek dolgozzák fel, míg a szerv működése nem befolyásolja a gyógyszer eltávolulásának idejét, amelyet szinte teljesen (91%) eltávolítanak a testből a vizelettel, és csak 6% ürül a széklettel.

Az egészséges vesebetegekben a gyógyszeres adag felének eliminációs ideje körülbelül 5 óra. Betegekben, vesebetegekben, idős betegekben a gyógyszer hosszabb ideig marad a testben. Ha a súlyos veseelégtelenség hátterében a kreatinin meghaladja az 50 mg / l értéket, az eliminációs felezési idő 13–14 órára vagy annál tovább növekszik. Ezenkívül nem szabad megfeledkezni arról, hogy hemodialízis segítségével a ketorolak nem távolítható el a testből.

Mi segít a Ketorolac-ban

 

A gyógyszer jelentősen csökkenti a fájdalom erejét, a különböző szervek betegségeiben fellépő gyulladás mértékét, de meg kell érteni, hogy

A Ketorolac nem szünteti meg a patológia okát, nem állítja le a betegség progresszióját, hanem csak a tünetek súlyosságát befolyásolja.

A Ketorolac tablettákat és injekciókat írják elő az akut és paroxysmális (súlyos és közepesen súlyos) fájdalom, valamint különféle mértékű krónikus fájdalom enyhítésére, a következő kóros betegségek hátterében:

  • rosszindulatú folyamatok;
  • ízületi fájdalom, gerinc (dorsalgia);
  • bármilyen természetű sérülés, törés, diszlokáció;
  • súlyos fogfájás;
  • vaszkulitisz, reumás betegségek;
  • izomfájdalmak;
  • interkostális, trigeminális, okklitális, ülőideg (isiában), neuritis, ideértve a radiculitist is;
  • állapot szülés után és műtéti beavatkozások;
  • a forralás, a karbunkulus érésének fázisa.

Mivel az injekciós oldat hatásának hasonló hatású, mint az opiátokkal végzett fájdalomcsillapítás, injekciókra lehet szükség életveszélyes fájdalomcsökkenés esetén, amely a következők hátterében alakulhat ki:

  • súlyos égési sérülések;
  • kés és golyó seb, állati harapás;
  • a nyelőcső eldugulása idegen testtel;
  • áramütés;
  • vese és epe kólikák, a méh, a petevezeték törése, a cista „lábainak” csavarása, a gyomor perforációja perforált fekésszel (de csak a diagnózis szilárd bizalmával, hogy a klinikai képet ne „elkenjük”).

Helyileg alkalmazható Ketorol gél enyhíti vagy teljesen kiküszöböli a fájdalmat a következő kóros állapotokban:

  • véraláfutás, rándulások, gyulladás, izmok, szalagok, lágy szövetek károsodása;
  • gyulladásos és disztrofikus változások az ízületekben, az izmokban;
  • reumás patológiák, ideértve a pszoriázisos artritisz súlyosbodását, köszvény, ankylosing spondylitis,
  • neurológiai betegségek;
  • ideggyulladás (neuritis) és az érfalak (vasculitis), nyálkahártya zsákok (bursitis), ízületi membrán (synovitis), inak (íngyulladás), könyökszövetek (epicondylitis).

Mi segít a ketorolaknak szemcsepp formájában?

Szemészeti cseppeket írnak elő:

  • a szaruhártya műtét utáni gyulladás során fellépő fájdalom csökkentése, szürkehályog eltávolítása, ha idegen tárgy kerül a szembe, az orvosi eljárások látómezőinek károsodása;
  • kiküszöböli az égést, viszketést akut atópiás kötőhártya-gyulladásban, fájdalmat fotofóbival.

Használati és adagolási utasítások

A terápia során a Ketorolac-ot egyszer vagy többször, több napig alkalmazzák, ezt a fájdalom súlyossága határozza meg.

Ketorolac oldatos infúzió és injekció

A Ketorolac-injekciókat leggyakrabban akkor írják elő, amikor sürgõsen csökkenteni kell a súlyos fájdalmat, vagy ha a beteg nem tudja bevenni a tablettát, például hányinger, hányás, peptikus fekély súlyosbodása, nyelőcsõ görcsje esetén.

Ha gyógyszert ír fel oldatban, akkor a lehető legalacsonyabb adagot kell használni, a fájdalom intenzitását figyelembe véve.

Ha a fájdalom jelentős és fájdalom sokkhoz, idegi kimerültséghez vagy pszichózishoz vezethet, akkor ópiát fájdalomcsillapítókat kell felírni a ketorolaccal egyidejűleg, de alacsonyabb adagokban.

A 16–64 éves korosztályban, ha a beteg súlya meghaladja az 50 kg-ot, a szokásos rendszer előírja 10–30 mg gyógyszer (0,3–1 ampulla) beadását 4-6 óránként, de figyelembe véve azt a tényt, hogy a napi maximális adag nem meghaladja a 90 mg-ot. Rendkívül akut fájdalomszindróma esetén 90 mg-os adagot (3 ampulla) azonnal megengedett.

50 kg-nál kisebb súlyú felnőttek, (65 éves kortól) életkorú és károsodott vesefunkciójú betegek egy alkalommal legfeljebb 30 mg-ot adhatnak be. Ajánlott adagolási rend: 10–15 mg (1/3 vagy fél ampulla) 6 óránként, de a terápiás anyag teljes mennyisége nem haladhatja meg a 60 mg-ot (2 ampulla).

Az összes injekciós adagot annak alapján számítják ki, hogy a beteg tablettákban további-e-e a gyógyszer adagot.

Az injekciós kezelés időtartama 5 nap.

Az izomba történő injektálást lassan és mélyen végezzük, az intravénás infúziót legalább 15-20 másodpercig végezzük.

A gyógyszer folyamatos infúziós vénába történő infúziójának kezdő adagja 30 mg, ezt követően az infúziós sebességet óránként 5 mg-ra állítja. Az intravénás infúzió időtartama 24 órára korlátozódik.

tabletta

Orális alkalmazásra szánt egyszeri adag 1 tabletta (10 mg). Hosszú távú (legfeljebb 5 nap) kezelés esetén a kezelési rend 2–4 egyszeri 10 mg-os adagot biztosít, a fájdalom intenzitásától függően. A beteg befogadható ketorolak-mennyiségének napi felső határa 40 mg.

Gél külső használatra

A Ketorol gélt a tiszta, száraz bőrön, a legnagyobb fájdalomra alkalmazzák, könnyű, masszázs ujjmozgatással, naponta 3-4 alkalommal egy vékony réteggel. 10–20 mm hosszú gélcsíkot használunk egyszer.

Tegye vissza a gyógyszert 3,5-4 óra elteltével. A gyógyszer vérbe történő felszívódásának megakadályozása érdekében tilos a javasoltnál nagyobb mennyiségű gélmennyiséget felvinni és növelni a használat gyakoriságát.

Ha 7-10 nap elteltével a fájdalom nem enyhül, vagy még erősebbé válik, azonnal forduljon szakemberhez (sebész, reumatológus, flebológus, ortopéd), figyelembe véve a patológia típusát.

Nem ajánlott a fekélyes bőrfelületeket, mély kopásokat, sebeket és a hám felületének égetését gélesíteni.

Ne takarja el a gyógyszerekkel, kompresszorokkal és hermetikus kötszerekkel kezelt területeket.

El kell kerülni, hogy a termék a száj, a szem, a nemi szervek nyálkahártyájára kerüljön.

Ketorolac szemcsepp

Az oldatot csak helyileg alkalmazzák, és az alsó szemhéjhoz naponta négyszor cseppenként csepegtetik be a fájdalom, égés, viszketés elkerülésére. A kezelés elvégezhető egyszer vagy 3-4 napig (már nem).

Terhesség és szoptatás ideje alatt

A szívre és az érrendszerre gyakorolt ​​negatív hatások, valamint az embrióban és a magzatban a ductus arteriosus obstrukciójának magas kockázata miatt a Ketorolac injekciók és tabletták tilosak terhes betegek számára (különösen a szülés előtt az elmúlt 13 hétben) és a szülés alatt álló nők számára.

Mivel a terápiás anyag átjut az anyatejbe és hatással lehet a csecsemő testére, a szoptató anyának a terápia alatt át kell helyeznie a csecsemőt mesterséges keverékekbe.

Fontos! A szülést vagy szoptatást váró nő életét fenyegető fájdalom sokkkal, valamint a biztonságosabb fájdalomcsillapító gyógyszer hiányában elhanyagolják a Ketorolac használatának tilalmát.

A gélt és a cseppeket szintén nem alkalmazzák terhesség alatt (különösen a terhesség utolsó három hónapjában) és a szoptatás ideje alatt, bár teljes körű vizsgálatokat terhes és szoptató betegek részvételével nem végeztek el.

Tekintettel arra, hogy az aktív komponens a bőrön és a kötőhártyán keresztül a vérben abszorpciója rendkívül csekély, kivételes esetekben a szemészeti cseppek és a gél egyszeri vagy rövid távú (1–2 napos) használata ebben a betegcsoportban megengedett (szigorúan az orvos engedélyével). De még ez sem teszi lehetővé a gél felvitelét a szoptató anya tejmirigyeinek bőrén.

Ennek a gyógyszernek a használata befolyásolhatja a nő fogamzóképes funkcióját és csökkentheti a fogamzás valószínűségét, ezért nem tanácsos a gyógyszert felírni a terhességet tervező betegek számára.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Ketorolac és más gyógyszerek egyidejű használata mindenféle reakciót kiválthat, amelyeket figyelembe kell venni.

Farmakológiai ágensekLehetséges hatás Ketorolac-nal kombinálva
COX2 blokkolók, glükokortikoidok (prednizolon, dexametazon), kalciumkészítmények, etanola nyelőcső, a gyomor, a belek nyálkahártya fekélyének kockázata
antikoagulánsok, beleértve a warfarint, heparint, trombolitikumokat, vérlemezke-gátló szereket (klopidogrél), aszpirint, pentoxifillint, cefalosporin antibiotikumokatvérzés kockázata
ACE enzim blokkolókveseműködési zavar kockázata
görcsoldók (karbamazepin)görcsrohamok (ritka)
nyugtatók (fluoxetin, alprazolam)hallucinációk
nefrotoxikus gyógyszerek, beleértve a paracetamolt, az aranykészítményeket, a metotrexátotfokozott mérgező hatás a vesére

Ezenkívül módosítani kell a gyógyszerek dózisát, figyelembe véve, hogy a Ketorolac csökkenti a vizelethajtók és vérnyomáscsökkentők hatását, de erősíti:

  • az inzulin és más vércukorszint-csökkentő gyógyszerek hatása;
  • a metotrexát hepatotoxicitása;
  • a kábítószer-fájdalomcsillapítók hatása (ezért az opiát adagok csökkenthetők);
  • lítiumsók toxicitása;
  • a verapamil, a nifedipin vérszintje;

És azt is figyelembe kell vennie:

  • hogy a probenecid (Probalan) és a vese tubuláris szekrécióját gátló gyógyszerek (az anyagok eltávolítása a vérből a vizeletbe) növelik a ketorolac mennyiségét a plazmában és meghosszabbítják a szervezetből történő eltávolítás idejét.

Ellenjavallatok, mellékhatások és túladagolás

 

A ketorolac bármilyen formában tilos:

  • ha egy betegnél a hörgő asztmát kombinálják az orrüreg (vagy orrmelléküreg) súlyosbodó polipózisával és a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel, beleértve az aszpirint és a pirazolont tartalmazó gyógyszerekkel szembeni allergiával (kiütés, hörgőgörcs, orrfolyás);
  • intolerancia a ketorolacra és a gyógyszer más összetevőire;
  • terhes betegek, különösen a szülés előtt az elmúlt 13 hétben;
  • szoptató anyák;
  • 3 év alatti gyermekek (cseppek esetén), 12 éves korig (gél esetén), legfeljebb 16 év (a gyógyszer injekciós és tabletta formájában), mivel a gyógyszer biztonságosságát ebben a korban nem igazolták.

Különleges ellenjavallatok az egyes adagolási formákhoz

Injekciókhoz és tablettákhoz:

  • hemofília, egyéb vérzési rendellenességek;
  • erózió és fekélyek a gyomorban, a bélben, a nyelőcsőben;
  • vérzés bármilyen szervben és rendszerben, beleértve az agyat, a gyomort, a nyelőcsövet, a belekben, vagy fokozott fejlődésük kockázata;
  • hypovolemia;
  • súlyos szívizom, veseelégtelenség (CC 30 ml / perc alatt), máj;
  • vese, máj patológia folyamatban;
  • gyulladásos bél patológiák súlyosbodása (Crohn-kór, fekélyes vastagbélgyulladás);
  • diagnosztizált felesleges káliumszint;
  • a szív aorta bypass műtét utáni gyógyulás;
  • fájdalomcsillapítás kiterjedt műtétek előtt vagy alatt.

Különös óvatosság szükséges a gyógyszer felírásakor, ha a beteget az alábbi állapotok diagnosztizálják:

  • hörgő asztma;
  • gyulladásos, fertőző betegségek;
  • agyi rendellenességek;
  • miokardiális ischaemia;
  • cukorbetegség;
  • tartósan magas vérnyomás;
  • érrendszeri patológiák;
  • atherosclerosis;
  • kimutatták a Helicobacter pylori fertőzést;
  • károsodott vesefunkció, cholecystitis, cholestasis;
  • vérmérgezés;
  • szisztémás lupus erythematosus;
  • alkohol és dohányzás;
  • öreg és fiatal korban.

A gél nem használható olyan területeken, ahol:

  • síró dermatózis, ekcéma;
  • gennyes vagy nyitott sebek és kopások.

Az eszközt endokrinológussal és dermatológussal folytatott konzultációt követően használják a késői bőr porfiria súlyosbodása esetén.

A szemcsepp ellenjavallt a betegeknél:

  • műtét utáni komplikációk, szaruhártya-károsodás;
  • egyidejű diabetes mellitus, rheumatoid arthritis,
  • a látószerv nyálkahártya patológiájával (beleértve a száraz szem-szindrómát),
  • kis időközönként a szemműtétek között.

A tilalmat a szaruhártya károsodásának magas kockázata és a látási zavarok veszélye miatt vezették be.

A mellékhatásokat gyakrabban figyelik meg nagy adagok, valamint a tabletták és az injekciók hosszú távú használata esetén.

Százból 3 betegnél a következők figyelhetők meg:

  • gastralgia, laza széklet;
  • fejfájás, szédülés, álmosság;

Százból 1-2 beteg:

  • szájgyulladás, gáz, székrekedés, émelygés;
  • megnövekedett vérnyomás;
  • bőrkiütés, purpura;
  • égés az injekció helyén.

száz beteg közül 1-ben:

  • a gyomor, a belek, a nyelőcső nyálkahártyájának fekélye, fekély perforációja, vérzés, fájdalom a mellkasi régióban, hányás;
  • kolesztazis, hepatitis, pancreatitis;
  • tüdőödéma, eszméletvesztés;
  • akut veseelégtelenség, vér a vizeletben, hátfájás, nephritisz, ödéma;
  • látási és hallási rendellenességek;
  • aszeptikus meningitis;
  • túlexxitáció, depresszió;
  • a vérkép változása;
  • vérzés, ideértve az orr, a végbél vérzését;
  • exfoliativ dermatitis, urticaria, Stevens-Johnson és Lyell szindróma.
  • akut anafilaxiás reakció légszomjjal, hörgőgörcsrel, szemhéjak, nyelv, gége duzzanatával, a szegycsont mögötti fájdalommal, nehéz légzéssel.

A gél mellékhatása: viszkető kiütés, vörös hólyagok és foltok, duzzanat és hámlás.

Fontos figyelembe venni, hogy ha a gélt a bőr nagy részére alkalmazzák, az injekciókhoz és a tablettákhoz kapcsolódó szervesen nemkívánatos reakciók megjelenését nem lehet kizárni.

A szemcsepp mellékhatásai: allergia nyálkás formában, szemirritáció, viszketés, égés, szemhéj duzzanat.

Túladagolás lehetséges a ketorolak ellenőrizetlen használatával, figyelmen kívül hagyva az ellenjavallatok és a túlzott dózisok alkalmazását. Ebben az esetben a gyógyszer feltüntetett mellékhatásai jelentkeznek vagy erősödnek. Azonnal le kell mondania a kezelést, be kell vennie a Polysorb-ot (adszorbens) és mentőt kell hívnia a beteg kórházi ápolására, hogy teljes körű terápiát végezzen a drogmérgezésről.

A gyógyszer analógjai

A gyógyszer szinonimái - azaz egy gyógyszer, azonos gyógyászati ​​komponenssel: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (szemcsepp).

A Ketorolac analógjai vagy hasonló terápiás hatású gyógyszerek, de más hatóanyagokkal: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.